SERALİN (Çentikli Film Tablet)
Kullanım Şekli:
Depresyon ve obsesif kompulzif bozukluk tedavilerinde, başlangıç dozu
50 mg/gün’dür. Günlük doz, bir kerede sabah ya da akşam tercihen
yemekle birlikte alınmalıdır. Terapötik doz günde 50 mg’dır. Terapötik
doz ile yanıt alınamayan hastalarda, günde 200 mg’a kadar çıkılabilir.
Yarılanma süresi gözönüne alındığında, doz arttırımının 50 mg’lık
artışlar halinde ve birer haftalık aralıklarla yapılması önerilir.
İdame tedavisi; sertralin tedavisi genellikle 8 hafta içinde etkisini
göstermeye başlarsa da tedaviyi en az 16 hafta sürdürmelidir. 150 mg
ya da üzerinde önerilen günlük dozlar 12 haftadan daha uzun süre
kullanımında hastalar periyodik olarak kontrol edilmelidir. Karaciğer
ve/veya böbrek yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalı,
gerekirse doz düşürülmelidir.
Endikasyonları:
Depresyon tedavisinde, hastalarda mani hikayesi olsun veya olmasın,
endikedir. Tatminkar bir cevabı takiben, tedavinin devam edilmesi,
depresyonun başlangıç epizodunun nüksünün veya yeni depresyon
epizodlarının oluşmasının engellenmesinde etkilidir. Obsesif kompulsif
bozukluk tedavisinde endikedir. Başlangıçtaki yanıtı takiben, obsesif
kompulsif bozukluğun uzun süreli tedavisinde 2 yıla kadar devamlı
etkinliği, emniyeti ve tolerabilitesi gösterilmiştir. Obsesif
kompulsif bozukluğu olan 6 yaşından büyük pediyatrik hastaların
tedavisinde de endikedir. Agorafobi ile beraber seyreden panik
bozukluk dahil olmak üzere panik bozukluğu tedavisinde endikedir.
Travma sonrası stres bozukluğu tedavisinde de endikedir.
Kontrendikasyonları:
Sertraline hassasiyeti olduğu bilinen hastalarda ve birlikte
monoaminoksidaz inhibitörü alan hastalarda kontrendikedir.
Uyarılar:
Sertralin ile birlikte selektif MAO inhibitörü olan selegilin ve
reversibl MAO inhibitörü olan moklobemid dahil, monoamin oksidaz
inhibitörleri (MAOI) alan hastalarda, bazen fatal olabilen, ciddi
reaksiyonlar bildirilmiştir. Bazı hastalarda serotonin sendromuna
benzer görünümler meydana gelmiştir ki bu sendromun semptomları
şunlardır: hipertermi, rijidite, miyokloni, vital bulgularda muhtemel
hızlı dalgalanmalarla birlikte otonom değişkenlik, konfüzyon,
irritabilite dahil mental durum değişiklikleri, deliryum ve komaya
varabilen ileri derecede ajitasyon. Bu nedenle, sertralin MAOI ile
kombine olarak veya MAOI tedavisinin kesilmesinden sonraki 14 gün
içinde kullanılmamalıdır. Benzer şekilde, MAOI tedavisi
başlatılacaksa sertralinin kesilmesinden sonra arada en az 14 gün
bulunmalıdır. Selektif Serotonin Geri Alım İnhibitörlerinden (SSRI),
antidepresanlardan veya antiobsesif ilaçlardan sertraline geçiş
yapılırken, en uygun zamanlama konusunda sahip olunan kontrollü
deneyimler sınırlıdır. Özellikle fluoksetin gibi uzun etkili
ajanlardan sertraline geçerken dikkatli ve titiz bir medikal
değerlendirme yapılmalıdır. Bir selektif serotonin geri alım
inhibitöründen (SSRI) diğerine geçiş için gerekli arınma (wash out)
zamanı belirlenmemiştir. Erken klinik çalışmalar sırasında sertralin
ile tedavi edilen hastaların yaklaşık %0.4′ünde mani veya hipomani
aktivasyonu görülmüştür. Major duygulanım bozukluğu olan ve piyasadaki
diğer antidepresanlarla ve antiobsesif ilaçlarla tedavi edilen
hastaların küçük bir oranında da mani/hipomani aktivasyonu
bildirilmiştir. Konvülsiyonlar antidepresan ve antiobsesif ilaçlar
için potansiyel bir risktir. Sertralin, anstabil epilepsili hastalarda
kullanılmamalı ve epilepsisi kontrol altında olan hastalar dikkatle
gözetim altında tutulmalıdır. Hastada konvulsif nöbetler oluşursa
sertralin tedavisi derhal kesilmelidir. Depresyonda intihar girişimi
olasılığı bulunması ve belirgin remisyon oluşuncaya kadar devam
edebilme ihtimali nedeni ile, hastalar tedavinin başlangıç
dönemlerinde yakın olarak izlenmelidir. Sertralinin psikomotor
performans üzerine hiç bir etkisi yoktur. Ancak psikotrop ilaçlar,
vasıta sürme veya makine kullanma gibi potansiyel olarak tehlikeli
işlerin yapılabilmesi için gerekli zihinsel ve fiziksel kabiliyetleri
azaltabileceğinden, hasta gereğince uyarılmalıdır. Sertralin yoğun bir
biçimde karaciğerde metabolize olur. Çok dozlu bir farmakokinetik
çalışmada, normal kişilerle karşılaştırıldığında, hafif stabl sirozu
bulunan hastalarda daha uzun eliminasyon yarı ömrü ve yaklaşık 3 kat
artmış EAA (Eğri Altı Alanı) ve Cmaks bulunmuştur. Plazma
proteinlerine bağlanmada iki grup arasında anlamlı bir farklılık
olmamıştır. Sertralin karaciğer hastalığı olan kişilerde ihtiyatla
kullanılmalıdır. Karaciğer bozukluğu olan hastalara daha düşük veya
daha seyrek doz verilmelidir. Sertralinin düşük renal atılımından
beklendiği gibi sertralin dozu, böbrek yetmezliğinin derecesine bağlı
olarak ayarlanmak zorunda değildir. 6-17 yaş grubundaki depresyonlu
veya obsesif kompulsif bozukluğu olan hastalarda sertralin
yetişkinlerdekine benzer bir farmakokinetik profil gösterir. Hamilelik
kategorisi C’dir. Gebelik esnasında, sertralin ancak öngörülen
yararlar risklerden fazlaysa kullanılmalıdır. Emziren annelerde
kullanımı; yararının riskinden daha fazla olduğu düşünülmedikçe
önerilmemektedir. Eğer hamilelikte ve/veya emzirme döneminde sertralin
kullanılıyorsa, hekim, sertralinin de dahil olduğu SSRI grubu
antidepresanları kullanan bazı annelerin yenidoğan bebeklerinde rapor
edilen, aniden kesilme reaksiyonlarıyla uyumlu semptomların da dahil
olduğu semptomların bildirildiğinin farkında olmalıdır. Çocuk doğurma
çağındaki kadınlar, sertralin alırken, uygun bir doğum kontrol yöntemi
uygulamalıdırlar.
Yan Etkileri:
Depresyon ve obsesif kompulsif bozukluk için yapılan çok dozlu klinik
çalışmalarda sertralin kullanımı ile plaseboya göre daha sık görülen
yan etkiler: Ağız kuruluğu, terleme artışı, baş dönmesi, tremor,
diyare/yumuşak gaita, dispepsi, bulantı, iştahsızlık, uykusuzluk,
somnolans, seksüel disfonksiyondur (esas olarak erkeklerde ejakülasyon
gecikmesi). Obsesif kompulsif bozukluğu ve panik bozukluğu olan
hastalarda gözlenen yan etki profili depresyon hastalarında
görülenlere benzerdir. Pazarlama sonrasında sertralin alan hastalarda
görülen ancak ilaçla muhtemel ilişkisi kanıtlanmamış olan advers
olaylar: Seyrek (>=%1): Asteni, halsizlik, sıcak basması, göğüs
ağrısı, çarpıntı, baş ağrısı, hareket bozuklukları (hiperkinezi,
hipertoni, diş gıcırdatma veya yürüyüş şekli anormalliklerini de
içeren ekstrapiramidal semptomlar), parestezi, hipoestezi, karın
ağrısı, kusma, ajitasyon, anksiyete, menstrual düzensizlikler,
döküntü. Nadir (%0.1-1): Midriazis, ateş, hipertansiyon, periorbital
ödem, senkop, taşikardi, migren, purpura, depresif semptomlar,
hallüsinasyon, alopesi. Çok nadir (<%0.1): Priapizm, alerjik
reaksiyonlar, alerji, koma, konvülsiyonlar, galaktore,
hiperprolaktinemi, hipotroidizm, pankreatit, değişmiş trombosit
fonksiyonu, kanama anomalisi (epistaksis, gastrointestinal kanama
veya hematüri gibi) lökopeni, trombositopeni, anormal klinik
laboratuar sonuçları, serum transaminazlarında (SGOT ve SGPT)
asemptomatik artışlar, ciddi karaciğer olayları (hepatit, sarılık ve
karaciğer yetmezliği dahil), hiponatremi, serum kolesterolünde artış,
agresif reaksiyon, psikoz, bronkospazm, anjioödem ve eritema
multiforme gibi ciddi eksfoliatif deri hastalıklarına dair seyrek
raporlar, yüzde ödem, üriner retansiyondur. Ayrıca sertralinin
kesilmesinin ardından ajitasyonu, anksiyeteyi, baş dönmesini, baş
ağrısını, bulantıyı ve paresteziyi içeren semptomlar rapor edilmiştir.
Ayrıca serotonin sendromu ile görülen belirti ve semptomlar
bildirilmiştir: Bazı vakalarda serotonerjik ilaçların beraber
kullanımı ile görülen bu yan etkiler, ajitasyon, konfüzyon, fazla
terleme, diyare, ateş, hipertansiyon, rijidite ve taşikardiyi içerir.
İlaç Etkileşimleri:
Sertralin ile birlikte selektif MAO inhibitörü olan selegilin ve
reversibl MAO inhibitörü olan moklobemid dahil, monoamin oksidaz
inhibitörleri (MAOI) alan hastalarda, bazen fatal olabilen, ciddi
reaksiyonlar bildirilmiştir. Bazı hastalarda serotonin sendromuna
benzer görünümler meydana gelmiştir ki bu sendromun semptomları
şunlardır: hipertermi, rijidite, miyokloni, vital bulgularda muhtemel
hızlı dalgalanmalarla birlikte otonom değişkenlik, konfüzyon,
irritabilite dahil mental durum değişiklikleri, deliryum ve komaya
varabilen ileri derecede ajitasyon. Bu nedenle, sertralin MAOI ile
kombine olarak veya MAOI tedavisinin kesilmesinden sonraki 14 gün
içinde kullanılmamalıdır. Benzer şekilde, MAOI tedavisi
başlatılacaksa sertralinin kesilmesinden sonra arada en az 14 gün
bulunmalıdır. Günde 200 mg sertralinin birlikte alınması, sağlıklı
kişilerde alkolün, karbamazepinin, haloperidolün veya fenitoinin
kognitif ve psikomotor performans üzerindeki etkisini arttırmaz.
Ancak sertralinin alkol ile birlikte kullanımı tavsiye edilmemektedir.
Lityum ve sertralinin birlikte verilmesi lityum farmakokinetiğini
anlamlı olarak değiştirmez. Ancak muhtemel bir farmakodinamik
etkileşmenin işareti olabilecek şekilde tremorda artış oluşturur.
Sertralin, lityum gibi serotonerjik mekanizmalar yolu ile etki eden
ilaçlarla birlikte kullanıldığında, hastalar uygun bir şekilde
izlenmelidir. Kronik 200 mg/gün sertralin uygulaması, fenitoinin
metabolizmasında klinik açıdan önemli bir inhibisyon oluşturmaz. Gene
de, sertralin terapisinin başlanmasının ardından, uygun fenitoin doz
ayarlamaları ile, plazma fenitoin konsantrasyonlarının izlenmesi
tavsiye edilir. Sertralin ve sumatriptan kullanımının ardından
güçsüzlük, hiperrefleksi, koordinasyon bozukluğu, konfüzyon, anksiyete
ve ajitasyon görülen hastalara dair seyrek pazarlama sonrası raporlar
mevcuttur. Sertralin plazma proteinlerine bağlandığından, plazma
proteinlerine bağlanan diğer ilaçlarla etkileşme potansiyeli
bulunduğu akılda tutulmalıdır. Varfarin ile birlikte günde 200 mg
sertralin verilmesi, protrombin zamanında klinik önemi bilinmeyen,
küçük bir artışa sebep olmuştur. Diazepam veya tolbutamidin günde 200
mg sertralin ile birlikte verilmesi, bazı farmakokinetik
parametrelerde, küçük değişikliklere sebep olmuştur. Simetidin ile
birlikte verilmesi sertralin klirensinde önemli düşüşlere sebep
olmuştur. Bu değişikliklerin klinik önemi bilinmemektedir. Sertralin,
atenololün beta adrenerjik blokaj aktivitesini etkilememiştir.
İzoenzim CYP 2D6’nın aktivitesini inhibe etme bakımından
antidepresanlar arasında farklılık vardır. Bu durumun klinik önemi,
inhibisyonun derecesine ve beraber uygulanan ilacın terapötik
indeksine bağlıdır. Dar terapötik indeksli CYP 2D6 substratları,
trisiklik antidepresanlar ile propafenon ve flekainid gibi Sınıf I C
antiaritmikleri içerir. Rutin etkileşme çalışmalarında sertralinin
günde 50mg kronik dozu ile CYP2D6 izoenzim aktivitesinin bir markeri
olan desipraminin kararlı durum plazma düzeylerinde minimal bir
yükselme (ortalama %23-37) görülmüştür.
İlginizi Çekebilecek Diğer İlaçlar:
İlaç hakkında yorum yapın!