REMINYL (Film Tablet)
Kullanım Şekli:
Erişkinler/yaşlılar: Reminyl günde iki kez, tercihan sabah ve akşam
öğünleri ile birlikte alınmalıdır. Önerilen başlangıç dozu 4 hafta
süreyle 8 mg/gündür (günde iki defa 4 mg). İdame dozu: Başlangıçta
idame dozu 16 mg/gündür (günde iki defa 8 mg) ve hastalara en az 4
hafta süreyle 16 mg/gün idame dozu verilmelidir. Klinik yarar
değerlendirmesinden sonra, tavsiye edilen maksimum idame dozu 24
mg/güne (günde 2 kere 12 mg) çıkarılmalıdır. Günde 24 mg dozda yanıt
artışı görülmediği ya da tolerabilite sorunu olduğu durumlarda doz
günde 16 mg’a düşürülmelidir. İdame tedavi hasta için terapötik yarar
sağlandığı sürece devam ettirilebilir. Bu nedenle galantaminin klinik
yararı düzenli biçimde değerlendirilmelidir. Terapötik etkinliğe dair
belirtiler sürmediğinde ilaç kesilmelidir. Çocuklarda kullanılması
önerilmemektedir. Orta ile şiddetli derecede karaciğer bozukluğu olan
hastalarda galantamin plazma seviyeleri yükselebilir. Orta derecede
böbrek yetersizliği olan hastalarda en az bir hafta süreyle tercihen
sabahları alınan günde tek doz 4 mg dozla başlanmalıdır. Sonrasında en
az dört hafta süreyle günde iki defa 4 mg dozuyla devam edilmelidir.
Bu hastalarda günlük dozun günde 2 kere 8 mg’ı aşmamasına dikkat
edilmelidir. Hafif karaciğer bozukluğu olan hastalarda doz ayarlaması
gerekmez. Potent CYP2D6 veya CYP3A4 inhibitörleri ile (ör. ketokonazol)
tedavi edilen hastalarda doz azaltılması düşünülebilir.
Endikasyonları:
Tersiyer bir alkaloid olan galantamin, seçici ve geri dönüşümlü bir
asetilkolinesteraz inhibitörüdür. Galantamin, reseptörün allosterik
bölgesine bağlanarak asetilkolinin nikotinik reseptörler üzerindeki
intrinsik etkisini arttırır. Hafif ve orta derecede şiddetli Alzheimer
tipi demansın semptomatik tedavisinde ve serebrovasküler hastalık ile
ilişkili hafif ve orta derecede şiddetli Alzheimer tipi demansın
semptomatik tedavisinde endikedir.
Kontrendikasyonları:
Galantamin hidrobromür ya da formülasyonlarda kullanılan herhangi bir
maddeye karşı bilinen aşırıduyarlılığı olan hastalara verilmemelidir.
Ciddi karaciğer yetersizliği olan (CHILD skor 9 ve üstü) ve ciddi
böbrek yetersizliği olan hastalarda (kreatinin klirensi 9 ml/dakikadan
az) kullanımıyla ilgili bir bilgi olmadığından, bu tür popülasyonlarda
kontrendikedir. Galantamin, ciddi karaciğer ve böbrek yetersizliği
birlikte bulunan hastalarda kontrendikedir.
Uyarılar:
Galantamin tedavisi hekim gözetimi altında yapılmalıdır ve yalnızca
hastanın ilaç alımını düzenli olarak izleyecek biri mevcutsa
başlanmalıdır. Alzheimer hastaları kilo kaybederler. Bu hastaların,
galantamin dahil kolinesteraz inhibitörleri ile tedavisi sırasında
kilo kaybı görülür. Tedavi sırasında hastanın kilosu izlenmelidir.
Farmakolojik aktiviteleri nedeniyle kolinomimetikler, kalp hızı
üzerinde vagotonik etkide bulunabilirler (örn. bradikardi). Bu etki
potansiyeli, “hasta sinus sendromu” ya da başka supraventriküler
kardiyak ileti bozuklukları olan veya, birlikte digoksin ve beta-blokerler
gibi kalp hızını belirgin olarak azaltan ilaçlar alan hastalarda
özellikle önem taşıyabilir. Peptik ülser oluşma riski yüksek hastalar
(örn. öyküsünde ülser hastalığı olanlar ya da bu türlü tablolara
predispozisyon gösterenler) semptomlar açısından monitorize
edilmelidir. Gastrointestinal obstrüksiyonu olan, ya da
gastrointestinal cerrahiden sonraki nekahat döneminde bulunan
hastaların kullanılması önerilmez. Kolinomimetiklerin jeneralize
konvülsiyon oluşturma yönünde kısmi bir potansiyelleri olduğuna
inanılmaktadır. Ancak nöbet aktivitesi, aynı zamanda Alzheimer
hastalığının da bir belirtisi olabilir. Nadir durumlarda, kolinerjik
tonusdaki artış, Parkinson semptomlarını kötüleştirebilir.
Kolinomimetik aktiviteleri nedeniyle kolinomimetik ajanlar, öyküsünde
şiddetli astma ya da obstrüktif pulmoner hastalığı bulunan hastalara
reçete edilirken dikkatli olunmalıdır. Üriner çıkış obstrüksiyonu
olan, ya da geçirdikleri mesane operasyonu sonrasında nekahat
döneminde bulunan hastalarda kullanımı önerilmemektedir. Galantamin
bir kolinomimetik olarak anestezi sırasında süksinilkolin tipi kas
gevşemesini arttırabilir. Galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksikliği
ya da glukoz-galaktoz malabsorbsiyonu gibi seyrek görülen kalıtsal
sorunları olan hastalar bu ilacı almamalıdır. Hamilelik kategorisi
B’dir. Gebe kadınlarda kullanımına ilişkin çalışmalar bulunmamaktadır.
Hayvan çalışmaları fetus ve yenidoğanda hafif bir gelişme geriliği
göstermektedir. İnsan sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir ve
laktasyonlu kadınlarda yürütülmüş çalışma yoktur. Bu nedenle
galantamin kullanan kadınlar bebeklerini emzirmemelidirler. Baş
dönmesi ve uykuya meyile neden olabilir. Bu durum ise özellikle tedavi
başlangıcından sonraki ilk haftalarda araba ve makine kullanma
yeteneğini etkileyebilir.
Yan Etkileri:
En sık karşılaşılan advers olaylar (insidans >=%5 ve plasebonun iki katı
frekansta), bulantı, kusma, diyare, abdominal ağrı, dispepsi, anoreksi,
bitkinlik, baş dönmesi, başağrısı, somnolans ve kilo kaybıdır.
Bulantı, kusma ve anoreksi kadınlarda daha sık gözlenmiştir. Diğer sık
rastlanan advers etkiler (insidans >=%5 ve >=plasebo), konfüzyon,
düşme, yaralanma, insomnia, rinit ve üriner sistem infeksiyonudur. Bu
yan etkilerin çok büyük bir kısmı, titrasyon dönemi boyunca
oluşmuştur. En sık gözlenen advers olaylar olan bulantı ve kusma, çoğu
olguda bir haftadan daha az sürmüş ve hastaların çok büyük bir kısmı
yalnızca bir epizod geçirmişlerdir. Bu türlü durumlarda
antiemetiklerin kullanılması ve yeterli sıvı alınmasının sağlanması
yararlı olabilir. Klinik çalışmalarda ve pazarlama sonrası deneyimde
izlemede gözlenen istenmeyen etkiler: Çok sık (>%10): Bulantı, kusma.
Sık (>%1-<%10): Rinit, anoreksi, uykusuzluk, konfüzyon, baş dönmesi,
somnolans, diyare, karın ağrısı, dispepsi, üriner infeksiyonlar, baş
ağrısı, halsizlik, kilo kaybı, düşme sonucu yaralanma. Nadir
(>%0.01-<%0.1): Hipokalemi, halüsinasyonlar, ajitasyon, agresyon,
senkop, konvülziyonlar, ciddi bradikardi, döküntü. Çok nadir (<%0.01):
Tremor, Parkinson kötüleşmesi, hipotansiyon, AV blok, gastrointestinal
kanama, disfaji, artmış terleme, dehidrasyon. Bu istenmeyen etkilerin
bir kısmı galantaminin kolinomimetik özelliklerine bağlanabilir veya
bazı olgularda sıklıkla yaşlı popülasyonda olmak üzere altta yatan
hastalık süreçlerinin alevlenmelerine bağlı olabilir.
İlaç Etkileşimleri:
Etki mekanizması nedeniyle galantamin diğer kolinomimetikler ile birlikte
verilmemelidir. Galantamin antikolinerjik ilaçların etkilerini
antagonize eder. Kolinomimetiklerden bekleneceği gibi, kalp hızını
belirgin derecede etkileyen ilaçlar (örn. digoksin ve beta-blokerler)
ile farmakodinamik etkileşim mümkündür. Bir kolinomimetik olarak
galantamin, anestezi sırasında süksinilkolin tipi kas relaksasyonunu
olasılıkla abartılı hale getirir. Galantamin eliminasyonunda çok
sayıda metabolik yol ve renal salınım rol almaktadır. Yiyeceklerle
birlikte alınması galantaminin emilim hızını yavaşlatır fakat emilim
miktarını değiştirmez. Kolinerjik yan etkilerini en aza indirmek için
galantaminin yiyeceklerle birlikte alınması önerilir. Resmi ilaç
etkileşim çalışmaları galantamin biyoyararlanımının paroksetin (güçlü
bir CYP2D6 inhibitörü) ile birlikte kullanıldığında %40, ketokonazol
ve eritromisin ile (ikisi de CYP3A4 inhibitörleri) birlikte
kullanıldığında sırasıyla %30 ve %12 arttığını göstermiştir. Bu
nedenle güçlü CYP2D6 (örn. kinidin, paroksetin, fluoksetin ya da
fluvoksamin) ya da CYP3A4 (örn. ketokonazol, ritonavir) inhibitörleri
ile tedavi başlanırken hastalarda ağırlıklı olarak bulantı ve kusma
olmak üzere kolinerjik yan etki insidansı artabilir. Bu koşullarda
tolerabilite esasına dayanılarak galantaminin idame dozunun
düşürülmesi düşünülebilir.
İlginizi Çekebilecek Diğer İlaçlar:
İlaç hakkında yorum yapın!