Kullanım Şekli:

Doz kişiye göre ayarlanır. Tedaviye günde 1/2-1 tabletle başlanmalıdır.
Alınan yanıta göre dozu kademeli olarak artırmak gerekebilir. İdame
tedavisi için, yeterli olan en düşük doz uygulanmalı ve günlük doz 1
tab-leti aşmamalıdır. İlaç öğünler arasında ve bir miktar sıvıyla
birlikte alınmalıdır.

Endikasyonları:

Hipertansiyonda endikedir. Rezerpin postgangliyonik sempatik sinir
uçlarındaki ve merkezi sinir sistemindeki katekolamin depolarını
boşaltır. Depoların boşalmasından sonra nispeten uzun bir süre
katekolamin depolanamaz. Klortalidon uzun etki süreli, benzotiyadiazin
(tiyazid) ile ilişkili bir diüretiktir. Tiyazid ve tiyazid benzeri
diüretikler öncelikle distal renal tübül üzerine (erken kıvrımlı
kısım) etkilidir. NaCl- geri emilimini engelleyerek ve Ca++ geri
emilimini artırarak etki ederler. Tiyazidin yol açtığı diürez
başlangıçta plazma hacminde, kardiyak verimde ve sistemik kan
basıncında düşmelere yol açar. Renin-anjiotensin-aldesteron sistemi
muhtemelen aktif hale gelebilir.

Kontrendikasyonları:

Rezerpin ve ilişkili maddelere, klortalidon veya diğer sülfonamid
türevlerine veya bileşimindeki yardımcı maddelerin herhangi birine
aşırı duyarlılıkta kontrendikedir. Rezerpin: Belirgin depresyon veya
depresif hastalık hikayesi, Parkinson hastalığı, epilepsi ve
elektrokonvülsif tedavi. Feokromositoma, beraberinde veya yakın
zamanda MAO inhibitörleri ile tedavi, akut peptik ülser ve ülseratif
kolitte kontrendikedir. Klortalidon: Anüri, ciddi böbrek yetmezliği (kreatinin
klirensi 30 ml/dakikanın altında) ve ciddi karaciğer yetmezliği,
refrakter hipokalemi veya artmış potasyum kaybı, hiponatremi,
hiperkalsemi ve semptomatik hiperüriseminin (gut hikayesi veya ürik
asit taşı) bulunduğu durumlarda ve gebelik sırasında hipertansiyonda
kontrendikedir.

Uyarılar:

Eğer depresyon bulguları ortaya çıkarsa, intihar riski olduğundan ilaç
hemen kesilmelidir. Rezerpin tarafından başlatılan, özellikle de
yüksek doz alan hastalardaki depresyon intihara sebep olacak kadar
ciddi olabilir ve ilaç kesildikten sonra birkaç ay devam edebilir.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu veya ilerleyici karaciğer hastalığı olan
hastalarda dikkatli kullanılmalıdır, çünkü tiyazid diüretiklerinin
neden olduğu sıvı elektrolit dengesindeki küçük değişiklikler,
özellikle de karaciğer sirozu olan hastalarda hepatik koma gelişimini
hızlandırabilir. Böbrek hastalığı olanlarda da dikkatle
kullanılmalıdır. Tiyazidler böyle hastalarda azotemiyi
çabuklaştırabilir ve ilacın tekrarlayan uygulamalarında kümülatif etki
olabilir. Tüm antihipertansifler gibi koroner ve/veya serebral
aterosklerozdan yakınan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Kan
akımının bozulması ihtimalinden dolayı, kan basıncındaki herhangi bir
ani düşüşten kaçınılmalıdır. Rezerpin: Rezerpin gastrointestinal
motilite ve sekresyonu artırdığı için peptik ülser hikayesi, eroziv
gastriti veya safra kesesi taşı olan hastalarda dikkatli
kullanılmalıdır. Kalp yetmezliği, yeni geçirilmiş miyokard enfarktüsü,
sinüs bradikardisi veya kalpte iletim bozuklukları olan hastalarda
dikkatli kullanılmalıdır. Rezerpin elektrokonvülsif tedavi verilmeden
en az 7 gün önce kesilmelidir. Gebelikte kontrendikedir. Rezerpin ve
klortalidon plasentayı geçer. Rezerpin doğumdan önce verildiğinde yeni
doğan bebekte uyuşukluk, nazal mukozada şişlik ve anoreksi
oluşturabilir. Klortalidon diğer diüretikler gibi plasental
hipoperfüzyona neden olabilir. Tiyazid ve tiyazidle ilişkili
diüretikler fetal dolaşıma girebilir ve elektrolit bozukluklarına
neden olabilirler. Tiyazid ve ilişkili diüretiklerle birlikte neonatal
trombositopeni rapor edilmiştir. Klortalidon ve rezerpin anne sütüne
geçer. Güvenlik ile ilgili nedenlerden dolayı, emziren annelerde
kullanılmamalıdır. Özellikle tedavi başlangıcında hastanın
reaksiyonlarını bozabilir. Diğer antihipertansiflerde olduğu gibi,
hastalar eğer araç veya makine kullanıyorlarsa bu tip reaksiyonlar
hakkında uyarılmalıdırlar. Klortalidon: Tiyazid diüretikleri ile
tedavi hipokalemi, hipomagnezemi, hiperkalsemi ve hiponatremi gibi
elektrolit bozuklukları ile ilişkili olmuştur. Ayrıca hipokalemi kalbi
duyarlılaştırabilir veya digitalin toksik etkilerine tepkisini
artırabilir. Tüm tiyazid diüretikleri gibi, klortalidonun başlattığı
kalürezis doza bağımlıdır ve miktarı kişiden kişiye değişkenlik
gösterir. 25-50 mg/gün ile serum potasyum konsantrasyonlarındaki düşme
ortalama 0.5 mmol/l’dir. Kronik tedavide, serum potasyum
konsantrasyonları tedavinin başlangıcında ve daha sonra 3-4.
haftalarda izlenmelidir. Daha sonra, eğer ek faktörler tarafından
potasyum dengesi bozulmamış ise (kusma, ishal, böbrek fonksiyonunda
değişiklik gibi) her 4-6 ayda bir kontroller yapılmalıdır. Eğer
gerekli ise, klortalidon oral ek potasyum veya potasyum tutucu bir
diüretikle (örneğin triamteren) kombine edilebilir. Kombine tedavi
verildiğinde, serum potasyumu izlenmelidir. Hipokalemiye klinik
bulgular eşlik ediyorsa (örneğin kas güçsüzlüğü, parezi ve ECG
değişiklikleri) klortalidon kesilmelidir. Aynı zamanda ACE
inhibitörleri de alan hastalarda klortalidon ve bir potasyum tuzu
içeren veya bir potasyum tutucu diüretikten oluşan ilaçlarla kombine
tedaviden kaçınılmalıdır. Serum elektrolitlerinin izlenmesi özellikle
yaşlılarda, karaciğer sirozuna bağlı asiti olan hastalarda ve nefrotik
sendroma bağlı ödemi olan hastalarda özellikle önemlidir. Klortalidon
serum ürik asit düzeyini yükseltebilir, fakat kronik tedavi sırasında
gut atakları ender olarak gözlenmiştir. Glukoz toleransı ters olarak
etkilenebilirse de tedavi sırasında çok ender olarak diabetes mellitus
görülebilir. Tiyazid ve tiyazid benzeri diüretiklerle uzun dönem
tedavi sırasında hastalarda total kolesterol, trigliseridler veya
düşük dansiteli lipoprotein kolesterolün plazma konsantrasyonlarında
düşük ve kısmen geri dönüşümlü artışlar bildirilmiştir. Klortalidon
belirgin diabetes mellitus olan hastaların veya hiperkolesterolemi
için tedavi alan kişilerin (diyet veya kombine) uzun dönem tedavisinde
ilk seçilecek ilaç olarak  kullanılmamalıdır. Diğer etkiler; ACE
inhibitörlerinin antihipertansif etkisi plazma renin aktivitesini
arttıran ajanlar (diüretikler) tarafından daha da güçlendirilmektedir.
Diüretiğin dozunun azaltılması veya 2-3 gün için kesilmesi ve/veya ACE
inhibitörü tedavisine düşük bir dozla başlanılması önerilmektedir.

Yan Etkileri:

Rezerpin: Yaygın olarak (%1-<%10): İshal, ağız kuruluğu , artmış
gastrik asit sekresyonu, artmış tükürük sekresyonu, sinüs bradikardisi,
ödem, nazal mukozada şişme, dispne, sersemlik, depresyon, sinirlilik,
kabuslar, yorgunluk, kilo artışı, görme bulanıklığı, konjonktival
hiperemi, lakrimasyon. Ender olarak (%0.01-<%0.1): Kusma, bulantı,
iştah artışı, peptik ülser, kardiyak aritmiler, anjina, pektorisi
düşündüren semptomlar, postural rahatsızlıklar, hipotansiyon, sıcak
basmaları, ekstrapramidal semptomlar (Parkinsonizm dahil), baş ağrısı,
anksiyete durumları, konsantrasyon bozukluğu, baygınlık, konfüzyon,
potans ve ejekülasyon bozuklukları, prolaktin sekresyonu, galaktore,
jinekomasti, egzema, kaşıntı, azalmış libido. Çok ender olarak
(<%0.01): Gastrointestinal kanama, bilinç kaybı, kalp yetmezliği,
serebrovasküler bozukluklar, epistaksis, serebral ödem, disüri,
glomerulonefrit, memelerde şişme, duyma bozukluğu, purpura , anemi,
trombositopeni. Klortalidon: Sık sık (%10): Özellikle yüksek dozlarda,
hipokalemi, hiperürisemi ve kan lipidlerinde yükselme. Yaygın olarak
(%1-<%10): Hiponatremi, hipomagnezemi, hiperglisemi, ürtiker ve diğer
cilt döküntüsü tipleri, alkol, anestezikler veya sedatifler tarafından
şiddetlendirilebilen postural hipotansiyon, sersemlik, iştah kaybı,
minör gasrointestinal rahatsızlık, impotans. Ender olarak
(%0.01-<%0.1): Hiperkalsemi, glikozüri, diabetik metabolik durumda
kötüleşme, gut, fotosensitizasyon, intrahepatik kolestaz veya sarılık,
kardiyak aritmiler, parestezi, baş ağrısı, hafif bulantı ve kusma,
gastrik ağrı, kabızlık ve ishal, trombositopeni, lökopeni,
agranülositoz ve eozinofili, görme bozuklukları. Çok ender olarak
(<%0.01): Pankreatit, idiosinkratik pulmoner ödem (respiratuvar
bozukluklar), allerjik interstitial nefrit, vaskülit.

İlaç Etkileşimleri:

Guanetidin, metildopa, alfa-blokerler, vazodilatatörler, kalsiyum
antagonistleri, ACE inhibitörleri gibi diğer antihipertansiflerle
birlikte verilmesi antihipertansif etkiyi güçlendirir. Rezerpin:
Rezerpin tedavisine başlamadan en az 14 gün önce MAO inhibitörleri
kesilmelidir, rezerpin ile tedaviyi takiben MAO inhibitörleri
verilecekse de aynı şey geçerlidir. Rezerpinin antiaritmik ajanlar ve
digital ile birlikte kullanılması sinüs bradikardisine yol açabilir.
Rezerpin alkol, genel anestetikler, bazı antihistaminikler,
barbitüratlar ve trisiklik antidepresanların merkezi depresan
etkilerini güçlendirir. Rezerpin levodopanın etkisini zayıflatır. Aynı
anda trisiklik antidepresanların kullanılması rezerpinin
antihipertansif etkisini azaltabilir. Rezerpin elektif cerrahi
girişimden birkaç gün önce kesilmelidir, çünkü anestetik madde ile
birlikte verildiğinde kan basıncında bir düşmeye sebep olabilir.
Rezerpin adrenalin veya diğer sempatomimetik maddelerin etkisini
güçlendirebilir (özellikle antitüsifler, burun damlaları ve göz
damlaları ile ilgili olarak dikkatli olmak gerekir). Rezerpin
idrardaki 17-ketosteroidler ve 17-hidroksi-ketosteroidler için yapılan
kolorimetrik testleri etkiler; olduğundan çok daha düşük değerler elde
edilir. Klortalidon: Diüretikler kan lityum düzeylerini yükselttiği
için, lityum tedavisi altında olan ve aynı zamanda klortalidon alan
hastalarda lityum düzeyleri izlenmelidir. Lityum poliüriye neden
olduğunda diüretikler paradoksik bir antidiüiretik etki yapabilir.
Diüretikler kürar türevlerinin etkilerini güçlendirir. Klortalidonun
hipokalemik etkisi kortikosteroidler, ACTH, alfa2-agonistler,
amfoterisin ve karbenoksolon tarafından artırılabilir. İnsülin ve oral
antidiabetik ajanların dozlarının yeniden ayarlanması gerekli
olabilir. Beraberinde belirli non-steroidal antienflamatuvar ilaçların
verilmesi (indometazin gibi) diüretiklerin diüretik ve antihipertansif
etkilerini zayıflatabilir ve eğilimi olan hastalarda böbrek
fonksiyonunda bozulmaya ait çok ender raporlar bulunmaktadır.
Tiyazidin neden olduğu hipokalemi veya hipomagnezemi digitalin neden
olduğu kardiyak aritmilerin oluşmasını kolaylaştırabilir. Birlikte
tiyazid diüretiklerinin verilmesi allopürinde karşı aşırı duyarlılık
reaksiyonlarının sıklığını, amantadinin neden olduğu istenmeyen
etkilerin riskini artırabilir, diazoksidin hiperglisemik etkisini
güçlendirebilir, sitotoksik ajanların (siklofosfamid, metotreksat
gibi) renal atılımını azaltabilir ve bunların miyelosüpresif
etkilerini  artırabilir. Tiyazid tipi diüretiklerin bioyararlanımı
antikolinerjik ajanlarla (atropin, biperiden gibi) artırılabilir.
Tiyazid diüretiklerinin emilimi anyon değiştirme reçinelerinin
varlığında bozulur. Farmakolojik etkide bir azalma beklenebilir.
Tiyazid diüretiklerinin D vitamini veya kalsiyum tuzları ile birlikte
verilmesi serum kalsiyumundaki artışı daha da güçlendirebilir.
Siklosporin ile birlikte tedavi hiperürisemi ve gut tipi
komplikasyonların riskini artırabilir.

İlginizi Çekebilecek Diğer İlaçlar:

1. RENİTEC (Tablet)
2. TENSART Tablet
3. VASOLAPRİL (Tablet)
4. SİNORETİK Fort (Tablet)
5. SARVAS (Film Tablet)