Kullanım Şekli:

Doz seksüel aktiviteden yaklaşık 1 saat önce 50 mg’dır. Etkinlik ve
hastanın tolerasyonuna bağlı olarak doz 100 mg’a artırılabilir veya 25
mg’a düşürülebilir. Önerilen maksimum doz günde bir defa 100 mg’dır.
Yaşlılarda (> 65 yaş), hepatik yetmezliği (Child-Pugh A ve B) ve
şiddetli renal yetmezliği (kreatinin klerensi <30 ml/dak) olan
hastalarda, sildenafil’in yüksek plazma seviyeleri advers etkilerin
insidansını artırabileceği için 25 mg’lık bir başlangıç dozu göz
önünde bulundurulmalıdır.

Endikasyonları:

Yeterli bir seksüel performans için gerekli penil ereksiyonun sağlanamaması
veya sürdürülememesi  olarak tanımlanan erektil disfonksiyonun
semptomatik tedavisinde endikedir. Sildenafilin etkili olabilmesi için
seksüel stimulasyon gereklidir. Kadınların  kullanımı için endike
değildir.

Kontrendikasyonları:

İlacın herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılığı bulunan hastalarda
kontrendikedir. Nitrik oksit /siklik GMP yolu üzerine bilinen etkisi
ile uyumlu olarak, sildenafilin nitratların hipotansif etkilerini
potansiyelize ettiği gösterilmiştir ve bu nedenle nitrik oksit açığa
çıkaran bileşikler (amil nitrat, butil nitrat gibi) veya nitratların
herhangi bir formu ile beraber (Nitrogliserin, isosorbid mononitrat,
isosorbid nitrat, pentaeritritol tetranitrat, eritritol tetranitrat,
isosorbid dinitrat /fenobarbital gibi) verilmesi kontrendikedir.
Erektil disfonksiyonda kullanılan ilaçlar (sildenafil dahil) seksüel
aktivitenin tavsiye edilmediği hastalarda (stabil olmayan anjina gibi
ciddi kardiyovasküler bozukluklar ve ciddi kardiyak hastalıklarda)
önerilmez. Sildenafilin güvenilirliği; ciddi karaciğer yetmezliği,
hipotansiyon (kan basıncı <90/50 mmHg), geçirilmiş miyokard
enfarktüsü  olan, retinitis pigmentosa gibi herediter dejeneratif
retinal  bozukluğu olan (bu hastaların az bir kısmında genetik retinal
fosfodiesteraz  bozukluğu vardır) hasta gruplarında çalışılmamıştır
dolayısıyla daha ileri bilgi edininceye kadar bu hastalarda
kullanılması kontrendikedir.

Uyarılar:

Erektil disfonksiyonu teşhis etmek, altta yatan potansiyel sebepleri ve uygun
tedaviyi belirlemek için hastanın anamnezinin tam olarak alınması ve
fizik muayenesi gereklidir. Seksüel aktiviteye eşlik eden belli
derecede kardiyak risk söz konusudur. Bu nedenle, hekim erektil
disfonksiyon tedavisine başlamadan önce hastanın kardiyovasküler
durumunu tetkik etmelidir. Sildenafilin, kan basıncında geçici
düşüşlere yol açan, sistemik vazodilatör özellikleri olduğu
gösterilmiştir. Hastaların, özellikle cinsel aktivite ile kombine
durumlarda bu vazodilatör etkilerden etkilenip etkilenmeyeceklerini
dikkatle göz önünde bulundurulmalıdır. Vazodilatörlere karşı artmış
duyarlılığı olan kişiler arasında; sol ventrikül çıkış (outflow)
obstrüksiyonu olanlar (örneğin aort stenozu, hipertrofik obstrüktif
kardiyomiyopati) veya kan basıncının otonomik kontrolünde ciddi
bozulma ile kendini gösteren nadir bir sendrom olan multipl sistem
atrofisi olanlar bulunmaktadır. Erektil disfonksiyonda kullanılan
ajanlar penisin anatomik deformasyonlarında (angülasyon, kavernosal
fibrosis veya Peyronie hastalığı gibi) veya priapizme sebep olabilecek
predispose durumlarda (orak hücre anemisi, multipl miyelom veya lösemi
gibi) dikkatli kullanılmalıdırlar. Seksüel aktivite tavsiye edilmeyen
erkeklerde erektil disfonksiyon ajanları kullanılmamalıdır.
Sildenafilin diğer erektil disfonksiyon tedavileri ile birlikte
kombine kullanımının etkinlik ve güvenilirliği henüz
değerlendirilmemiştir. Bu sebeple bu tür kombine uygulamalar tavsiye
edilmez. İnsan trombosit hücreleri ile yapılan in vitro çalışmalar
sildenafilin nitrik oksid açığa çıkaran bir madde olan sodyum
nitroprusiadın antiagregan etkisini artırdığını göstermektedir. Kanama
bozukluğu veya aktif peptik ülseri olan hastalarda sildenafil
kullanımına ilişkin emniyet bilgisi mevcut değildir. Bu sebeple bu tür
hastalarda fayda/zarar oranı gözönüne alınarak dikkatle
uygulanmalıdır. Yaşlılarda sildenafil  klirensi azaldığı için 25
mg’lık başlangıç dozu tavsiye edilir. Ciddi böbrek yetmezliği olan (kreatinin
klirensi <30 ml/dak) hastalarda sildenafil klirensi azaldığı için 25
mg’lık doz düşünülmelidir. Ciddi karaciğer yetmezliği olanlarda
sildenafil klirensi azaldığı için 25 mg’lık doz tavsiye edilir.
Sildenafil ile yapılan güvenlik çalışmalarında baş dönmesi ve görme
bozukluğu bildirildiği için araç ve makine kullanırken hastalar
dikkatli olmalıdır.

Yan Etkileri:

Belirli sabit dozlarda yapılan muhtelif çalışmalarda bazı yan etkilerin
insidansı doz ile beraber artmıştır. Dozun değiştirildiği doz
esnekliği olan klinik çalışmalarda hastaların %5 ve daha fazlasında ve
plasebodan daha sık olarak bildirilen yan etkiler; başağrısı, yüzde
kızarıklık ve dispepsidir. %1-5 arası bildirilen, klinik olarak önemli
kabul edilen ve/veya tedavi ile olası ilişkisi olduğu düşünülen yan
etkiler: Asteni, ağrı, abdominal ağrı, sırt ağrısı, enfeksiyon, soğuk
algınlığı, vazodilatasyon, diyare, bulantı, artralji, miyalji,
sersemlik hissi, hipertoni, uykusuzluk, nazal konjesyon, farenjit,
rinit, sinüzit, solunum yolu enfeksiyonu, solunum sistemi
rahatsızlığı, döküntü, anormal görüş (hafif ve geçici, özellikle
görmede renklerin soluklaşması, bunun yanında ışığı algılamada artış
ve bulanık görme), konjunktivit, üriner yol enfeksiyonu, prostat
rahatsızlığıdır. Tavsiye edilen doz aralığından fazla dozlarda, yan
etkiler benzer olmuş fakat genellikle daha sık olarak bildirilmiştir.
Pazarlama sonrasında bildirilen yan etkiler: Hipersensitivite
reaksiyonu, hipotansiyon, senkop, taşikardi, uzun süreli ereksiyon
ve/veya priapizm, gözlerde ağrı, kanlanma /kızarma.

İlaç Etkileşimleri:
Sildenafil metabolizması başlıca sitokrom P450 (CYP)’nin izoformları
3A4 (majör yol) ve 2C9 (minör yol) ile düzenlenmektedir. Bu sebeple bu
izoenzimlerin inhibitörleri sildenafil klirensini azaltabilir.
Nonspesifik bir CYP3A4 inhibitörü olan simetidin (800 mg), sildenafil
(50 mg) ile birlikte uygulandığında plazma sildenafil
konsantrasyonunda %56 oranında bir artışa sebep olmaktadır. Klinik
çalışma verilerinde yapılan popülasyon farmakokinetik analizleri;
ketokonazol, eritromisin, simetidin gibi CYP3A4 inhibitörleri ile
beraber uygulanan sildenafilin klirensinde azalma olduğunu ortaya
koymuştur. Bununla birlikte, bu hastalarda yan etki insidansında bir
artma olmamasına rağmen CYP3A4 inhibitörleriyle birlikte kullanımda 25
mg’lık başlangıç dozu tavsiye edilir. Bir CYP3A4 inhibitörü olan, HIV
proteaz inhibitörü sakuinavirin, kararlı durumda (1200 mg tid), 100 mg
tek doz sildenafil ile birlikte uygulanması, sildenafil Cmaks’ında
%140 ve sildenafil EAA’sında %210’luk bir artışa sebep olmuştur.
Sildenafilin sakuinavir farmakokinetiği üzerine etkisi yoktur.
Kuvvetli bir P450 inhibitörü olan, HIV proteaz inhibitörü ritonavirin
kararlı durum seviyelerinde (500 mg bid), birlikte uygulanan tek doz
sildenafilin (100 mg) Cmaks’ında 4 kat (%300) ve EAA’sında 11 kat
(%1000) bir artış meydana gelmiştir. 24 saat sonra, sildenafilin tek
başına uygulanmasıyla yaklaşık 5 ng/ml olan plazma seviyesine kıyasla,
sildenafil plazma seviyeleri yaklaşık 200 ng/ml olmuştur. Bu durum
ritonavirin P450 substratlarının büyük çoğunluğu üzerine olan belirgin
etkileriyle uyumludur. Sildenafilin ritonavirin farmakokinetiği
üzerine etkisi yoktur. Greyfurt suyu, sildenafilin plazma seviyesini
az bir miktarda artırabilir. Yiyeceklerle beraber alındığında
etkinliğin başlaması gecikebilir. Sildenafilin akut ve kronik
uygulanan nitratların hipotansif etkisini potansiyalize ettiği
gösterilmiştir. Bu sebeple nitratların veya nitrik oksid veren
bileşiklerin sildenafil ile beraber kullanılması kontrendikedir.